News

Santos remédios de casa fazem milagre!

Uma explanação sobre cloroquina e hidroxicloroquina, a partir da visão bioquímica, médica e cronológica da Ciência na guerra contra o bioterrorismo do vírus chinês.

A cloroquina é muito utilizada há mais de 70 anos em substituição à quinina, durante o combate à malária, desde a década de 40 do século XX. Esse composto faz parte da lista de remédios essenciais da Organização Mundial de Saúde até hoje, possui uma relação forte com o Zinco no combate ao câncer e sendo testada para o vírus chinês. Ela junto à hidroxicloroquina são bons tratamentos às doenças autoimunes, por exemplo, artrite reumatóide, hepatite C (ocorre redução viral) e lupus (que esteja relacionada a uma DST).

A cloroquina versus os vírus

Em humanos, os primeiros testes de combate aos vírus por cloroquina e hidroxicloroquina advém da década de 60, analisadas às diversas patologias e com resultados promissores em alguns casos: HIV, influenza A H5N1, SARS, coronavírus OC43, nipah, enterovírus EV-A71 e zika vírus; exceto, dengue. Um detalhe interessante da cloroquina é seu poder antiviral forte contra a chikungunya in vitro em testes para humanos.

Todavia, isso não se aplica a animais porque há reações anti-inflamatórias e respostas imunes in vivo, inclusive causando aumento de febre e atraso nas respostas defensivas do sistema imunológico em primatas. Dessa forma, ela ainda não teve resultados significativos no combate ao ebola (ratos) e influenza (furões).

Existem evidências promissoras suficientes de que esse medicamento seja um possível fomentador de resposta imunológica de prontidão do organismo humano ao vírus SARS-CoV, além de agir também de forma anti-inflamatória. Ou seja, auxiliar na produção de anticorpos para proteção proativa durante a luta à doença; isso porque ela combateu com êxito SARS-CoV isolado in vitro e se tornou altamente eficaz a essa moléstia, podendo ser testada in vivo em humanos. Esse composto tem o melhor custo (baixo!) benefício aos sistemas público de saúde, podendo ser amplamente distribuído nesta pandemia de 2020.

Uma dúvida não tão cruel.

Ironicamente, não havia indícios suficientes para que cloroquina tivesse utilidade principal na luta às infecções virais agudas em humanos, o que torna uso atual dela uma descoberta científica para salvar vidas. Portanto, este é o primeiro uso com sucesso da cloroquina no tratamento de doenças virais agudas em humanos. Mas, faltam determinações fixas quanto ao subtipo específico exato dos sais de cloroquina é o mais eficaz no tratamento à SARS-CoV-2: o fosfato de cloroquina, outro sal de cloroquina qualquer ou ainda a hidroxicloroquina (sozinha, com a cloroquina ou ainda com a azitromicina).

Isso depende de 3 fatores relatados em protocolos hospitalares oficiais de fomento: estágio da doença, idade e situação clínica do paciente. A depender do país e órgão responsável pela administração dos medicamentos durante a pandemia, há pequenas variações de miligramas, idades do paciente, dosagem diária, morbidade (por exemplo, diabetes), quantos dias de uso do medicamento e também posologia de outros medicamentos.

O campo de batalha invisível

A cloroquina é potente contra a replicação de SARS, inclusive no pulmão. Porque ela obsta a infecção aumentando o ph do endossomo e intervindo na ação de glicosilação da célula receptora de SARS. O fosfato de cloroquina cria um efeito negativo de soroconversão de SARS-CoV-2 (o vírus chinês) e reduz a exasperação de pneumonia (melhorando os pulmões), a duração dos sintomas e a evolução daquela doença. A substância ainda bloqueia ação viral, através da inibição de quinona redutase-2 (proteína), a qual é responsável pelo reconhecimento e ligação proteicos das famílias dos vírus influenza e corona às células humanas alvos da infecção. Isso ocorre na pós síntese do ácido siálico, usando partes dele como receptor da membrana plasmática da célula alvo.

Por conseguinte, a cloroquina muda ph dos lisossomos, a organela responsável pela digestão intracelular e auxilia na reciclagem de substâncias, quando a substância for inibir as proteínas (catepsinas) dos coronavirídeos. Esse evento transforma o lisossomo em um autofagossomo, ou seja, uma organela que faz autofagia, destrói-se ao mesmo tempo que ataca uma substância estranha à célula, como se fosse uma organela kamikaze. Dessa forma, o autofagossomo quebrará as proteínas pontiaguras do SARS. E desse modo, os receptores da glicosilação não ocorrem e a superfície viral não se acopla à enzima conversora de angiotensina-2 celular (ACE2) das regiões do pulmão, coração, rim e intestino. Essa mesma estratégia ocorre também com o vírus chinês.

O modo de agir e estrutura entre as hidroxicloroquina (HC) e cloroquina são por padrão os mesmos, exceto a hidroxi a mais na primeira. Elas atuam com ph um pouco básico e podem mudar o ph de organelas ácidas já citadas anteriormente. A HC inibiu o vírus chinês durante os processos de entrada, transporte e saída do vírus na célula alvo. Na verdade, ambos são altamente eficazes contra SARS-CoV, SARS-CoV-2 e ainda HC é bem efetiva contra bactérias. Com ressalva que em alguns casos in vitro a hidroxicloroquina foi mais eficaz e seguro que a cloroquina, especialmente, quando a primeira está associada.

HC combinada à azitromicina tornam-se altamente efetivas contra o vírus chinês na eliminação de transporte nasofarígeo viral no paciente entre 3 e 6 dias da contaminação. Em testes de depuração virológica, a sinergia das duas promoveu 100% de êxito contra o vírus chinês; enquanto, que a HC sozinha ainda teve um alto rendimento de 70%, considerando efeito da HC em paciente sintomáticos é maior que nos assintomáticos. A Azitromicina possui ainda alto potencial in vitro contra os vírus do ebola e da zika.

Pesos e contrapesos na balança da saúde humana

Em regra, aproximadamente, o fosfato de cloroquina a 500 miligramas ministrado duas vezes ao dia durante 10 dias não apresenta contraindicações na aplicação versus o vírus chinês até agora; adicionando também em situações especiais de saúde do indivíduo (morbidades), como diabetes, terapias hospitalar (a cloroquina reduz o tempo de internamento) e de oxigênio.  

Outro teor absoluto até então é o tratamento médico durar aproximadamente entre 5 a 20 dias, no combate ao vírus chinês, diretamente proporcionais à gravidade de saúde no paciente. Assim, os grupos de risco são mais prioritários, sendo que devem-se considerar todos os graus nos casos de problemas respiratórios leves (com comorbidades), médios e graves.

 Enquanto que especificamente, a administração de só cloroquina focada em adultos é feita com 500 (alguns casos, 600) miligramas e depois 300mg após 12 horas do uso e no primeiro dia; o uso depois disso ocorre com outros 300mg, duas vezes ao dia via oral, entre os segundo e quinto dias. Neste último dia, para-se o uso a evitar efeitos colaterais por conta da meia vida (30 horas) da cloroquina.

Uma ressalva quanto ao dito acima é feita para a distinção no uso entre fosfato de cloroquina e cloroquina pura, no primeiro 500mg são necessários, noutro, trezentas miligramas são o suficiente. Um detalhe interessante é a utilização da cloroquina a 500mg duas vezes ao dia ou da hidroxicloroquina a 200mg diárias durante 10 dias. É vedado o uso de outros medicamentos paralelamente aos supracitados e isso inclui aqueles para combater arritmia, depressão e psicotrópicos.

Os Anjos devem acompanhar o enfermo

É imprescindível o acompanhamento médico por todo o tratamento no combate ao vírus chinês. Porque são necessários testes para anemia, trombocitopenia, leucopenia, distúrbios eletrolíticos séricos, insuficiência renal,  disfunção hepática, bradicardia e problemas mentais (porque os antimaláricos em regra causam isso). Tanto a cloroquina como a hidroxicloroquina sob uso indevido e desregrado podem causar moléstias cardiovasculares.

Cautelas da bula sempre bem vindas

Diante do exposto, há cuidados e contraindicações a cloroquina e hidroxicloroquina que devem ser tomados: monitoramento dos elementos sanguíneos (hemogramas), da glicose, do fígado e dos rins, alterações de pertubação mental (antimaláricos causam isso normalmente) e visual (idem anterior), problemas cardíacos (raros casos).

Nuances possíveis e futuramente breves de fatos na guerra contra o vírus chinês:

1. Resistência viral por mutação às cloroquina e hidroxicloroquina (com azitromicina ou não)

2. A quimioprofilaxia oficial dos remédios acima versus vírus chinês.

Referências bibliográficas:

1-s2.0-S0166354220301145-main

1-s2.0-S0883944120303907-main

1-s2.0-S1871402120300515-main

229

Duparc2020_Article_NeurologicalAndPsychiatricSafe

preprints202003.0275.v1

s41422-020-0282-0

s41565-020-0674-9

12985_2005_Article_84

Print Friendly, PDF & Email

Danilo Sacramento

Colunista associado para o Brasil em Duna Press Jornal e Magazine, reportando os assuntos e informações sobre atualidades sócio-políticas e econômicas da região.
Botão Voltar ao topo